Флуконазол для детей до 3

Флуконазол — инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Флуконазол ШТАДА

Международное непатентованное название (МНН): флуконазол.

Лекарственная форма: капсулы.

Состав на 1 капсулу:
активное вещество: флуконазол 50 или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, тальк;
капсулы №1: желатин, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый , краситель солнечный закат желтый .

Описание
Для дозировки 50 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Для дозировки 150 мг: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус желтого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство.

Код АТХ:.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид – эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).
Фармакокинетика
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь натощак 150 мг препарата составляет90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5-3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь натощак 150 мг препарата – 0,5-1,5 часа. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Уровень 90% равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение «ударной» дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня концентрации, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связь с белками плазмы крови – 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной Жидкости аналогичны таковой в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Флуконазол хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 80% от его уровня в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое кожи (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. На 7 день после приема внутрь 150 мг флуконазола его концентрация в роговом слое кожи составляет 23,4 мкг/г, через 1 неделю после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в здоровых ногтях после 4 месяцев применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г и 1,8 мкг/г – в пораженных ногтях.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Период полувыведения флуконазола – около 30 ч. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания к применению

  • криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидозау больных СПИДом;
  • гениталъный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой;
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более);
  • одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT;
  • период лактации;
  • детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата у беременных – нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком.
Взрослым и детям старше 15 лет (с массой тела более 50 кг) при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг (8 капсул по 50 мг), а затем – по 200 мг (4 капсулы по 50 мг) в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими лекарственными средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 150 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь однократно в дозе 150 мг в сутки.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза – 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.
Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза – 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае – 300 мг (2 капсулы по 150 мг) 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой Лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес, соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг (4 капсулы по 50 мг) – 400 мг (8 капсул по 50 мг) в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе; 2-17 мес. при паракокцидиоидомикозе; 1-16 мес. при споротрихозе и 3-17 мес. при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых, т.е. не более 400 мг в сутки. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки.

Применение капсул Флуконазола по 50 мг у детей в возрасте от 4 до 15 лет

Заболевания Возраст ребенка и масса тела
4-6 лет
средний вес
ребенка 15-20 кг
7-9 лет
средний вес
ребенка 21-29 кг
10-12 лет
Средний вес
ребенка 30-40 кг
12-15 лет
средний вес
ребенка 40-50 кг
Кандидоз пищевода
(3 мг/кг/сут)
1 капсула 50 мг в сутки 1-2 капсулы 50 мг в сутки 2 капсулы по 50 мг однократно 2-3 капсулы по 50 мг однократно
Период лечения В течение не менее 3 недель и в течение 2 недель после регрессии симптомов.
Кандидоз слизистых оболочек
(3 мг/кг/сут)
В 1-ый день: 2-3 капсулы Далее: по 1 капсуле в сутки В 1-ый день: 2-4 капсулы Далее: по 1-2 капсуле в сутки В 1-ый день: 4-5 капсул Далее: 2 капсулы в сутки однократно В 1-ый день: 5-6 капсул Далее: 2-3 капсулы в сутки однократно
Период лечения В первый день назначается «ударная» доза с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций, затем лечение продолжают в течение не менее 3 недель.
Генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в т.ч. менингит)
6-12 мг/кг/сут
2-5 капсул в сутки 2-6 капсул в сутки 4-7 капсул в сутки 5-8 капсул в сутки
Период лечения В течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).
Профилактиа грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
По 3-12 мг/кг/сут
1-5 капсул в сутки 1-6 капсул в сутки 2-7 капсул в сутки 2-8 капсул в сутки
Период лечения Препарат назначают в дозах, в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.
При хронической почечной недостаточности первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется 50% от рекомендуемой дозы или обычная доза 1 раз в 2 дня.
У больных с нарушениями функции почек флуконазол вводят по следующей схеме:

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
> 40 мл/мин 24 часа (обычный режим дозирования)
21-40 мл/мин 48 часов (1 раз в 2-е суток) или половина обычной суточной дозы (1 раз в 24 часа)
10-20 мл/мин 72 часа (1 раз в 3-е суток) или треть обычной суточной дозы (1/3 в 24 часа)

Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, редко – нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко – судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).
Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез.
Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в Плазме приблизительно на 50%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Возможно увеличение периода полувыведения пероральных гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при одновременном приеме с флуконазолом.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампщином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу флуконазола целесообразно увеличить.
Возможно повышение концентрации циклоспорина при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг/сут.
В случае одновременного приема с теофиллином возможно снижение средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда концентрация цизаприда в плазме может значительно увеличиваться; описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков включая (torsades de points), увеличение интервала QT на ЭКГ.
Одновременный прием азольных противогрибковых средств и терфенадина может приводить к значительному увеличению уровня терфенадина в плазме: возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может привести к возрастанию концентрации флуконазола в плазме на 40%.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутан и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем повышается риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно).
Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.

Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
При совместном применении флуконазола и пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у больных сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы крови (возможность развития гипогликемии). Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови при одновременном применении с флуконазолом.
Больные, которые одновременно с флуконазолом получают высокие дозы теофиллина, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должнынаходиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Нарушение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.

Форма выпуска
Капсулы по 50 и 150 мг.
По 1 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель/ Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6

Противогрибковое средство Фармстандарт-Лексредства Флюкостат — отзыв

Всем привет!

Почти все отзывы о капсулах «ФЛЮКОСТАТ» касаются женских проблем, но мой отзыв будет совсем о другом(тем более мне не приходилось самой сталкиваться с молочницей). Дело в том, что уже во второй раз у ребенка появляется во рту молочница, хотя раньше я даже и не подозревала о том, что она может появиться у человека во рту!

Оказалось, что подцепить молочницу во рту может любой ребенок!

Вероятность заражения велика при использовании нестерильной соски или пустышки. Грибок может содержаться в пыли, на шерсти домашних животных, на коже рук, плохо помытых после ухода за животными, обработки различных продуктов на кухне (сырого мяса, молока, овощей). Также гибели полезных бактерий и развитию молочницы способствует употребление антибиотиков, срыгивание во время кормления и др.

В общем-то появление молочницы конкретно у моего ребенка(3,5 года, лежачий инвалид) легко объясняется, т.к. она иногда срыгивает, раза 4-5 в год лежит в инфекционной больнице, где ей прокалывают неделями антибиотики + ко всему, самостоятельно она не питается, находится постоянно на зондовом питании, что увеличивает риск заражения.

Когда первый раз столкнулась с белёсостью языка и слизистых рта у дочки, естественно не поняла, что это та самая распространенная проблема многих женщин — молочница(кандидоз). Врач убедила, что ничего страшного в этом нет и сказала что лечение будет заключаться в однократном приёме капсулы «ФЛЮКОСТАТ» (или капсулы «флюконазол», т.к. флюконазол — активное вещество препарата).

▹ ЦЕНА: 200,60 руб.

▹ ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

▹ ОБЪЁМ: Есть разные (по 1, 2, 3 или 6 капсул), но я уже второй раз покупаю по 1 таблетке 150 мг. Но есть и по 50 мг.

▹ СОСТАВ:

Действующее вещество препарата — Флуконазол. Это представитель класса триазольных противогрибковых средств.

Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

▹ ПОКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Несмотря на то, что детям Флюкостат противопоказан, им его назначают достаточно часто.

▹ СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ и ДОЗЫ:

Нам назначали и первый раз (примерно год назад) единоразово 150 мг. и второй раз (в 3,5 года) в ротик или через зонд. Оба раза я давала капсулу через зонд, разведя предварительно содержимое капсулы.

В инструкции же рекомендуют капсулы проглатывать целиком.

▹ ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

▹ РЕЗУЛЬТАТ

Я результатом очень довольна! Первый раз «Флюкостат» помог сразу, на следующий день.

Во второй раз было немного иначе. На протяжении 15 дней ребенку в больнице давали 3 вида антибиотиков (2 внутривенно и 1 через зонд) и, выписавшись домой, через некоторое время я опять увидела белую пелену во рту. Врач назначила 1 капсулу 150 мг. однократно. Дополнительно я полоскала дочке рот мирамистином. Капсула была выпита (через зонд), но результат мы увидели только спустя 5 дней. Но я почему-то уверена, что дозировка в этот раз для нас была слишком маленькой, ведь организм был перенасыщен антибиотиками долгое время и, думаю, из-за этого реакция была слабой.

В следующий раз уточню у врача можно ли было повышать дозу в этом случае.

  • русский
  • қазақша

Торговое название препарата

Микомакс®

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Сироп 5 мг/мл

Состав

100 мл сиропа содержит

активное вещество — флуконазол 500 мг,

вспомогательные вещества:

сорбитол 70% некристаллизующийся, натрия кармеллоза, глицерин 85%, кислоты лимонной моногидрат, натрия бензоат, натрия сахарин, ароматизатор вишневый, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный сироп

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола.

Код АТХ J02АC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь флуконазол хорошо всасывается. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость флуконазола при приеме внутрь. При приеме внутрь препарата натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме крови наступает примерно через 30 часов. Отмечается линейная зависимость между принятой дозой и концентрацией флуконазола в плазме крови. Равновесная 90% концентрация флуконазола в плазме крови достигается в течение 4-5 дней при многократном приеме суточной дозы препарата.

Прием насыщающей дозы (в первый день), вдвое превышающей обычную ежедневную дозу, позволяет достичь равновесного состояния концентрации 90% уже на второй день. Объем распределения примерно равен общему объему жидкостей организма. Степень связывания с белками плазмы крови слабое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает в ткани, жидкости организма, в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Концентрация флуконазола в слюне и мокроте близка к концентрации его в плазме крови. В спинномозговой жидкости больных грибковым менингитом уровень флуконазола составляет около 80% от его уровня в плазме крови.

По сравнению с концентрацией в сыворотке, отмечается высокая концентрация флуконазола в коже: в роговом слое (где флуконазол накапливается) эпидермиса и дермы и в поте. После 12 дней приема суточной дозы 50 мг концентрация флуконазола в ткани кожи составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения сохранялась на уровне 5,8 мкг/г. При приеме 150 мг препарата раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после четырех месяцев приема по 150 мг раз в неделю составляла 4,05 мкг/г в здоровых ногтях и 1,8 мкг/г в поврежденных ногтях, при этом флуконазол обнаруживался в ногтях еще спустя 6 месяцев после прекращения лечения.

Большая часть флуконазола выводится почками – около 80% принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения из плазмы позволяет принимать препарат в суточной дозе для лечения вагинального кандидоза один раз в день или один раз в неделю при других показаниях.

Фармакокинетические показатели у детей:

У детей отмечались следующие фармакокинетические показатели:

* последний день

Данные исследований флуконазола для недоношенных детей ограничены.

Фармакокинетические показатели у пожилых пациентов:

При приеме внутрь флуконазола в разовой дозе 50 мг в комбинации с диуретиками максимальная концентрация флуконазола в плазме крови составляла 1,54 мкг/мл через 1,3 часа после приема препарата. Средняя AUC составляла 76,4 ± 20,3 мкг/ч/мл, а среднее время длительности действия – 46,2 часа. Значения фармакокинетических параметров были выше аналогичных значений, отмечаемых у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Одновременный прием диуретиков не оказывает существенного влияния на площадь под фармакокинетической кривой и максимальную концентрацию флуконазола в плазме крови. Клиренс креатинина ниже чем у более молодых добровольцев. Изменения в фармакокинетике флуконазола у пожилых пациентов связаны с пониженной функцией почек, что является характерным для данной группы пациентов.

Фармакодинамика

Микомакс® представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

— криптококкоз (криптококковый менингит и инфекции другой локализации, напр. легочные, кожные инфекции);

— системный кандидоз, диссеминированный кандидоз, включая кандидемию, и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, в т.ч. инфекции легких, печени, селезенки, брюшной полости, эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и других органов;.

— кандидоз слизистых оболочек, включая ротоглоточный кандидоз, кандидоз пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурию, кожно-слизистый кандидоз и хронический атрофический кандидоз полости рта (воспаления, возникающие из-за зубных протезов);

— кандидоз половых органов (острый или рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз, профилактика рецидива вагинального кандидоза (три и более случаев в год), баланита, вызванного Candida spp);

— дерматомикозы: дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, паховый дерматомикоз, отрубевидный лишай, дерматофитный онихомикоз и кожные кандидозные инфекции;

— системный эндемический микоз у иммунокомпетентных пациентов (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз);

— профилактика рецидива кандидоза полости рта и глотки у больных СПИДом

— профилактики грибковой инфекции у пациентов со злокачественными новообразованиями и высоким риском инфицирования в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Лечение может быть назначено до получения результатов бактериологического и других лабораторных исследований; однако, как только эти результаты станут известны, противоинфекционное лечение следует скорректировать согласно полученным результатам.

Способ применения и дозы

Препарат Микомакс® в форме сиропа предназначен для приема внутрь.

Стеклянный флакон снабжен безопасной завинчивающейся крышкой, предотвращающий доступ детей. Чтобы открыть флакон, надавите крышку вниз и поворачивайте против часовой стрелки. После использования лекарства плотно завинтите крышку.

Сироп наливается в мензурку (объем мензурки до последней отметки составляет 20 мл). Каждая отметка соответствует 1 мл. 1 мл сиропа содержит 5 мг флуконазола. Рекомендуется держать сироп («полоскать») во рту в течение 2 минут перед проглатыванием.

Суточная доза и режим дозирования препарата рассчитывается исходя из вида и степени тяжести грибковой инфекции.

Больным СПИДом и криптококковым менингитом, а также рецидивирующим ротоглоточным кандидозом или кандидозом пищевода требуется поддерживающая терапия для предотвращения рецидива.

Взрослые

  • В случае криптококкового менингита начальная доза составляет 800 мг (около 10 мг/кг), поддерживающая доза составляет 400 мг раз в день (около 5 мг/кг в день), при другой локализации криптококковой инфекции обычная доза составляет 400 мг в первый день и по 200-400 мг раз в день в последующие дни. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. Больным СПИДом рукомендуется принимать по 200 мг флуконазола в день после завершения основного курса лечения для предотвращения рецидива криптококкового менингита.

  • В случае кандидемии, диссеминированного кандидоза и другой инвазивной кандидозной инфекции в первый день терапии рекомендуется принимать 400 мг и в последующие дни — по 200 мг. При необходимости, в соответствии с клинической картиной ежедневную дозу следует повысить до 400 мг. В случае кандидозной инфекции, опасной для жизни, суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции.

  • В случае ротоглоточного кандидоза рекомендуемая доза составляет 50-100 мг раз в день в течение 7-14 дней. Пациентам с пониженным иммунитетом назначается более высокая доза (100 мг в день) при необходимости более продолжительного лечения. При атрофическом кандидозе полости рта рекомендуемая доза составляет 50 мг раз в день в течение 14 дней, при этом ротовую полость следует одновременно обрабатывать антисептическими препаратами местного действия.При других видах кандидоза слизистых оболочек (кроме кандидоза половых органов), напр. при кандидозе пищевода, неинвазивном бронхолегочном кандидозе, кандидурии, кожно-слизистом кандидозе и т.д., эффективная доза составляет 50-100 мг в день в течение 14-30 дней.Больным СПИДом после завершения первого этапа лечения рекомендуется назначать по 150 мг раз в неделю для предотвращения повторной ротоглоточной инфекции.

  • В случае вагинального кандидоза назначается разовая доза 150 мг. Для снижения вероятности рецидива вагинального кандидоза рекомендуется назначение повторной дозы 150 мг один раз в месяц после менструации.

    Продолжительность лечения индивидуальна и составляет от 4 до 12 месяцев. В некоторых случаях рекомендуется дозировка по 150 мг два раза в неделю. Для лечения кандидозного баланита также назначается разовая доза 150 мг.

  • В случае дерматомикозов, в т.ч. дерматофитии стоп, микоза гладкой кожи, пахового дерматомикоза и кандидозной инфекции, рекомендуемая доза составляет 150 мг в неделю или 50 мг в день. Лечение обычно длится 2-4 недели, однако лечение дерматофитии стоп может занять до 6 недель.

    В случае дерматофитного онихомикоза рекомендуемая доза составляет 150 мг в неделю. Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженные инфекцией ногти не заменятся новыми. Обычно это занимает 3-6 месяцев для ногтей на руках и 6-12 месяцев для ногтей на ногах. Скорость роста ногтей индивидуальна и зависит от возраста пациентов. После успешного лечения хронической инфекции деформация ногтей может сохраниться.

    В случае отрубевидного лишая рекомендуемая доза составляет 300 мг в неделю в течение 2 недель. Некоторым пациентам требуется принимать по 300 мг в течение 3 недель, в то время как другим пациентам бывает достаточно разовой дозы 300-400 мг. Также возможна альтернативная дозировка по 50 мг раз в день в течение 2-4 недель.

  • В случае системного эндемического микоза дозировка составляет 200-400 мг в день, при этом лечение может продолжаться до двух лет. Продолжительность лечения индивидуальна и в среднем составляет: при кокцидиомикозе – 11-24 месяца, при паракокцидиомикозе – 2-17 месяцев, при споротрихозе – 1-16 месяцев, при гистоплазмозе – 3-17 месяцев.

    Профилактика Больным СПИДом после завершения первого этапа лечения можно назначать по 150 мг раз в неделю на протяжении длительного периода для предотвращения повторной ротоглоточной инфекции.

    Для предотвращения рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после прохождения полного курса первичного лечения флуконазол можно назначать в течение неограниченного периода времени по 200-400 мг в день.

    Рекомендуемая дозировка для профилактики кандидоза зависит от индивидуальной предрасположенности к развитию грибковой инфекции – от 50 до 400 мг в день.

    Больным с повышенным риском системных заболеваний, например предрасположенным к тяжелым или хроническим формам нейтропении, рекомендуется принимать по 400 мг препарата в день. Прием флуконазола следует начинать за несколько дней до предполагаемого дебюта нейтропении и продолжать в течение 7 дней после роста количества нейтрофилов до 1,0 x 109/л (= 1000 клеток на мм3).

    Дети

    Продолжительность лечения, как и у взрослых пациентов, зависит от клинической и микологической картины.

    Не следует превышать максимальную суточную дозу для взрослых. Флуконазол принимают разовыми дозами ежедневно.

    Рекомендуемая доза флуконазола при кандидозе слизистых оболочек составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день допускается прием насыщающей дозы 6 мг/кг для более быстрого достижения устойчивых показателей (уже на второй день лечения).

    Для лечения системного кандидоза и криптококковых инфекций рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки, в зависимости от степени тяжести заболевания.

    Профилактика

    Для предотвращения грибковой инфекции у пациентов с пониженным иммунитетом, с риском нейтропении в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, рекомендуемая доза составляет 3-12 мг/кг в день, в зависимости от степени тяжести и продолжительности вызванной нейтропении (см. дозировку для взрослых).

    В случае детей с почечной недостаточностью дозу следует снизить в соответствии с дозировкой для взрослых пациентов, в зависимости от степени почечной недостаточности (см. дозировку для пациентов с почечной недостаточностью).

    Новорожденные в возрасте до четырех недель:

    У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые две недели жизни используется та же дозировка, что и для остальных детей, однако с интервалом 72 часа. В течение третьей и четвертой недели назначается та же доза с интервалом 48 часов.

    Не рекомендуется превышать максимально допустимую дозу для новорожденных в первые две недели (12 мг/кг каждые 72 часа) и в последующие две недели жизни (12 мг/кг каждые 48 часов).

    В отношении детей с почечной недостаточностью фармакокинетические исследования флуконазола не проводились.

    Пожилые пациенты:

    При назначении препарата пожилым людям не требуется коррекция дозы при отсутствии почечной недостаточности. В случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин = около 0,8 мл/сек) коррекция режима дозирования проводится согласно нижеприведенной схеме.

    Пациенты со сниженной функцией почек:

    При лечении разовой дозой корректировка дозировки не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. детей), принимающих многократные дозы, первоначальная насыщающая суточная доза составляет 50-400 мг, последующая суточная доза (согласно показаниям) уменьшается в соответствии со следующей таблицей.

    Клиренс креатинина

    Доля рекомендуемой дозы

    >50 >0,8

    100%

    ≤50 (без диализа) 0,2-0,8

    50%

    Регулярный диализ

    100% после каждого сеанса диализа

В целом, флуконазол переносится хорошо.

Побочные действия, наблюдаемые в клинических исследованиях:

Часто

  • головная боль

  • высыпания на коже

  • тошнота и рвота, боль в животе, диарея

  • клинически существенное повышение значений АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы

Иногда

  • утомляемость, беспокойство, астения, гипертермия

  • конвульсии, головокружение, парестезия, тремор, вертиго

  • зуд, повышенное потоотделение

  • анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений

  • миалгия

  • бессоница, сонливость

  • холестаз, повреждение тканей печени, желтуха, клинически существенное повышение общего билирубина

  • анемия

Редко

  • эксфолиативные заболевания кожи (синдром Стивенса-Джонсона)

  • некроз печени

  • анафилаксия

Побочное действие наиболее часто проявляется у ВИЧ-инфицированных пациентов (21%), чем у остальных (13%).

Побочные действия, причинно-следственная связь для которых с применением препарата не определена (по результатам открытых клинических исследований, постмаркетингового опыта применения):

Редко

  • припадки

  • алопеция

  • печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени

  • лейкопения, в т.ч. нейтропения и агранулоцитоз, тромбоцитопения

  • гиперхолистеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Очень редко

  • судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса

  • эксфолиативные заболевания кожи (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема

  • анафилаксия, отек Квинке, отек лица и зуд

— повышенная чувствительность к флуконазолу, любым другим веществам в составе препарата или производным азола

— одновременный прием терфенадина

— одновременно с цизапридом

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты: Одновременный прием флуконазола и производных кумарина (варфарина) удлиняет протромбиновое время. Необходимо внимательно следить за значением протромбинового времени у пациентов, принимающих производные кумарина.

Терфенадин: Прием некоторых азолов связывают с тяжелой аритмией вследствие удлинения интервала QT у пациентов, одновременно принимающих противогрибковые препараты азольного ряда и терфенадин. При приеме 200 мг флуконазола в день удлинение интервала QT не отмечалось. При приеме 400 мг или 800 мг флуконазола в день отмечалось существенное повышение уровня терфенадина в плазме крови.

Астемизол: Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом или другими лекарственными средствами, метоболизирующихся ферментами системы цитохром P450, может сопровождаться повышением уровня указанных препаратов в плазме крови пациента. Поэтому одновременный прием этих препаратов и флуконазола требует медицинского контроля.

Гидрохлоротиазид: В рамках исследования фармакокинетического взаимодействия, у здоровых добровольцев, одновременно принимавших флуконазол и многократные дозы гидрохлоротиазида, уровень флуконазола в плазме крови повысился на 40%. Однако, это не требует изменения дозировки флуконазола у пациентов, одновременно принимающих диуретики.

Препараты сульфонилмочевины: Доказано, что одновременный их прием с флуконазолом приводит к повышению уровня сульфонилмочевин (глибенкламида, глипизида и толбутамида) и удлинению их периода полувыведения. Флуконазол и производные пероральной сульфонилмочевины могут приниматься одновременно, однако следует учитывать возможное развитие гипогликемии, внимательно следить за уровнем сахара в крови и соответственно изменять дозировку противодиабетических препаратов.

Бензодиазепины быстрого действия: Флуконазол повышает уровень перорального мизодалама, что влияет на психомоторную функцию. Это действие флуконазола в сочетании с мизодаламом более выражено при пероральном приеме мизодалама, чем при его внутривенном введении. Пациенты, одновременно принимающие флуконазол и бензодиазепины, нуждаются в медицинском наблюдении и, возможно, снижении дозировки бензодиазепинов.

Фенитоин: При одновременном приеме флуконазола и фенитоина клинически существенно повышается уровень фенитоина в плазме крови. Повышенные концентрации фенитоина могут привести к дыхательной недостаточности Необходимо наблюдение пациента и корректировка дозировки фенитоина при необходимости.

Рифампицин: Сокращает биологический период полувыведения флуконазола примерно на 20% и его уровень в плазме крови на 25%. При одновременном лечении флуконазолом и рифампицином необходимо увеличивать дозу флуконазола.

Рифабутин: Одновременный прием флуконазола и рифабутина может привести к повышению уровня рифабутина в сыворотке. У некоторых пациентов, одновременно принимавших флуконазол и рифабутин, может возникнуть увеит, поэтому такие пациенты нуждаются в наблюдении.

Цизаприд: При одновременном приеме флуконазола и цизаприда были выявлены случаи реакции со стороны сердца, в т.ч. двунаправленная желудочковая тахикардия. Контролируемое исследование показало, что одновременный прием 200 мг флуконазола один раз в день и 20 мг цизаприда четыре раза в день приводил к существенному повышению уровня цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

Циклоспорин: Фармакокинетическое исследование пациентов после пересадки почки выявило, что прием флуконазола в дозировке 200 мг в день постепенно повышает содержание циклоспорина в организме. Однако в другом исследовании, при многократной дозировке по 100 мг в день, флуконазол не влиял на уровень циклоспорина у пациентов после пересадки костного мозга. Рекомендуется наблюдать за уровнем циклоспорина у пациентов, принимающих флуконазол.

Теофиллин: Флуконазол повышает уровень теофиллина в плазме крови. В плацебо-контролируемом исследовании взаимодействия препаратов, прием флуконазола по 200 мг в день в течение 14 дней вызвал снижение среднего значения клиренса теофиллина на 18%. Пациенты, принимающие высокие дозы теофиллина или иным образом подвергающиеся повышенному риску теофиллиновой интоксикации, нуждаются в наблюдении врача во время приема флуконазола, и при признаках теофиллиновой интоксикации лечение следует откорректировать соответствующим образом.

Зидовудин: Высокие дозы флуконазола (400 мг и более) клинически существенно повышают уровень зидовудина в плазме крови. Два фармакокинетических исследования показали повышение уровня зидовудина, что вероятно связано с торможением превращения зидовудина в его основной метаболит. В одном исследовании измерялся уровень зидовудина у больных СПИДом или СПИД-ассоциированным комплексом до и после приема флуконазола по 200 мг в день в течение 15 дней, при этом было выявлено существенное увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) для зидовудина (на 20%). Второе – рандомизированное двухстороннее двухфазное перекрестное исследование – проводилось для определения содержания зидовудина в организме больных ВИЧ. В двух случаях – с интервалом в 21 день – пациенты принимали зидовудин по 200 мг каждые восемь часов с флуконазолом в дозировке 400 мг в день в течение семи дней и без флуконазола. AUC зидовудина существенно увеличивалась (на 74%) при одновременном приеме с флуконазолом. Пациенты, принимающие эти два препарата, нуждаются в наблюдении на случай возникновения побочных эффектов зидовудина.

Такролимус: Флуконазол повышает уровень такролимуса в плазме крови с возможным клиническим проявлением его токсичности (нефротоксичность, гипергликемия, гиперкалиемия). В случае одновременного приема этих препаратов необходимо следить за уровнем такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозировку.

Оральные контрацептивы: При одновременном приеме флуконазола в дозировке 50 мг и оральных контрацептивов, существенных изменений в уровне этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови не отмечалось, однако при приеме 200 мг флуконазола в день концентрация этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличивалась на 40% и 24%, соответственно. Многократный прием флуконазола в такой дозировке с малой вероятностью влияет на эффективность комбинированных оральных контрацептивов.

Исследования взаимодействия показали, что пероральный прием флуконазола вместе с пищей, циметидином, антацидами или после полного облучения организма в связи с пересадкой костного мозга не приводит к клинически существенному ухудшению всасываемости флуконазола.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы (ГМГ-КоA-редуктазы): увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), когда флуконазол назначают одновременно с ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. Если необходима сопутствующая терапия, больной должен наблюдаться на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии / рабдомиолиза.

Лосартан: Флуконазол ингибирует метаболизм лосартана к его активному метаболиту (Е-31 74), который отвечает за большую часть антагонизма рецепторов ангиотензина II, который происходит во время лечения Лосартаном. Больные должны постоянно контролировать артериальное давление.

Метадон: Флуконазол может повысить концентрацию метадона в сыворотке крови. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Флуконазол может усилить системное действие НПВП, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется частый мониторинг на побочное действие и токсичность, связанную с НПВП. Может потребоваться коррекция дозы НПВП.

Следует учитывать, что исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились, но такие взаимодействия не исключены.

Особые указания

Препарат не предназначен для лечения микоза волосистой части головы у детей.

Были отмечены случаи суперинфекции другими штаммами Candida, кроме C. albicans, которые часто по своей природе нечувствительны к флуконазолу (напр. Candida krusei). В таких случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях отмечается острое токсическое действие на печень, в т.ч. с летальным исходом. Явная связь между гепатотоксичностью и общей ежедневной дозой флуконазола, продолжительностью лечения, полом или возрастом пациента отмечена не была. Как правило, функция печени восстанавливается после завершения лечения.

В случаях, когда выявлена четкая связь между патологическими печеночными показателями и лечением флуконазолом, следует внимательно наблюдать за состоянием пациента из-за риска обострения гепатотоксичности и, при необходимости, прекратить применение препарата.

В редких случаях прием флуконазола может спровоцировать кожные аллергические реакции. Более частые случаи экзантемы, в том числе отслоения кожи, как например синдром Стивена-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз наблюдается только у больных СПИДом. В случае если у больного поверхностным дерматомикозом начинается экзантема, предположительно вызванная приемом флуконазола, прием препарата следует прекратить. Пациенты с инвазивным или системным микозом нуждаются в тщательном наблюдении, и в случае возникновения буллезного поражения кожи или полиморфной экссудативной эритемы лечение флуконазолом следует прекратить. При одновременном приеме терфенадина и флуконазола (при дозировке менее 400 мг в день) необходимо тщательное наблюдение врача.

В редких случаях при приеме препаратов азольной группы отмечается анафилаксия.

Прием некоторых азолов, в т.ч. флуконазола, связывают с удлинением интервала QT. В ходе контроля результатов клинического использования препарата были отмечены редкие случаи двунаправленной желудочковой тахикардии и удлинения интервала QT во время лечения флуконазолом. Наиболее часто эти эффекты наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием и многими факторами риска, такими как миопатия, нарушение электролитного баланса и одновременный прием препаратов, которые могут способствовать появлению данного нарушения.

Пациентам с подобными потенциально проаритмогенными состояниями следует принимать флуконазол с осторожностью.

Продукт содержит сорбитол. Его прием противопоказан пациентам с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы.

10 мл продукта содержат не более 0,24 г сахара. При соблюдении рекомендуемой дозировки препарат может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

Беременность и лактация

Надлежащих и тщательно контролируемых исследований с беременными женщинами не проводилось. Отмечались частые случаи врожденных аномалий у новорожденных, чьи матери принимали высокие дозы флуконазола (400-800 мг в день) в течение трех или более месяцев. Связь между приемом флуконазола и этими обстоятельствами неясна. У животных на плод отрицательно воздействовали только высокие дозы препарата, токсичные и для матери.

При дозировке 5 или 10 мг/кг негативного воздействия на плод не наблюдалось. При дозировке 25, 50 и более мг/кг отмечался рост числа физиологических патологий у плода (лишние ребра, расширение почечной лоханки) с последующим окостенением. При дозах от 80 мг/кг (в среднем в 20-60 раз выше рекомендуемой дозы для взрослых) до 320 мг/кг у крыс была замечена более высокая эмбриональная смертность, включая врожденные аномалии у плода (искривление ребер, расщелина неба и черепно-лицевые деформации). Те же аномалии возникают при ингибировании синтеза эстрогена у крыс и могут быть следствием повышения количества эстрогена во время беременности, органогенеза и родов.

Флуконазол не следует назначать беременным женщинам, за исключением пациенток с тяжелой грибковой инфекцией, опасной для жизни, при которой ожидаемый эффект лекарства превышает возможный риск для плода.

Флуконазол содержится в грудном молоке человека в тех же количествах, что и в плазме крови, поэтому его прием не рекомендуется кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или пользовании техникой, поскольку могут возникнуть головокружение или судороги.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое лечение и поддерживающая терапия для поддержания жизненных функций.

Существенная часть флуконазола выводится с мочой. Диурез в повышенном объеме может ускорить выведение. После трехчасового гемодиализа уровень флуконазола в плазме крови снижается примерно на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл сиропа в стеклянных флаконах коричневого цвета с безопасной завинчивающейся крышкой из полипропилена.

На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с мерным стаканчиком на 20 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25˚C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

После первого вскрытия хранить при комнатной температуре не более 14 дней.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Зентива к.с., Чешская Республика, 102 37, Прага 10

Владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Чешская Республика, 102 37, Прага 10

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

Можно ли детям давать «Флуконазол» — всё, что нужно знать мамам

С 4 лет флуконазол может быть свободно назначен педиатром per os (т.е. внутрь), это прописано в инструкции к препарату, безопасность использования подтверждена многоцентровыми слепыми плацебоконтролируемыми исследованиями. Разумеется, врач должен учитывать состояние ребёнка, индивидуальную чувствительность к действующему веществу и компонентам препарата.

Местные формы флуконазола в виде кремов или мазей могут назначаться и в более раннем возрасте по инициативе врача, исходя из соотношения польза/риск для пациента.

Если у ребёнка ранее была аллергия на препараты группы триазолов или любые другие противогрибковые средства или антибиотики – необходимо сразу уведомить об этом врача и медицинскую сестру.

Показания к назначению флуконазола детям

  • Криптококковый менингит у детей — показание к применению флуконазола

    Криптококковый менингит и другие формы криптококкоза. Особенно часто подобная ситуация происходит у детей с ВИЧ или со СПИДом по любой другой причине (туберкулёз, гематологические заболевания, в т.ч. лейкозы, лейкемии и т.п.);

Вообще – сниженный иммунитет это почва для тяжких и достаточно необычных инфекционных процессов, невозможных при адекватной иммунной системе.

  • Кандидоз слизистых пищевода, глотки и полости рта (включая атрофические формы кандидоза, формирующиеся в некоторых случаях при ношении зубных протезов), бронхолегочные формы кандидоза, при обнаружении грибка в моче и для профилактике орофарингеального кандидоза (у детей с ВИЧ);
  • Флуконазол ребёнку могут назначить из-за кандидоза

    Кандидоз половых органов: вагинальный кандидоз у девочек и кандидозный баланит у мальчиков. Лечение флуконазолом может быть назначено как при острой, так и при хронической форме данного заболевания. Если вагинальный кандидоз у девочек бывает чаще 3 раз в год — местные формы препарата врач может сочетать с пероральным назначением в виде капсул или таблеток;

  • Генерализованные формы кандидоза: диссеминированный кандидоз (очаги грибковой инфекции широко распространяются по телу), грибок в кровеносной системе, кандидоз брюшины, глаз, оболочек сердца, мочевыводящих путей;

Лечение генерализованных форм кандидоза у детей позволяет врачу назначать флуконазол даже грудничкам, поскольку данные состояния нередко несовместимы с жизнью, и требует немедленного медикаментозного вмешательства, несмотря на противопоказания в инструкции.

  • Грибковое поражение кожных покровов, включая онихомикоз (грибок ногтевой пластины), кандидоз стоп, паховой области и некоторые формы лишая (отрубевидный, белый);
  • Профилактика микозов у детей, больных раком крови или другими онкологическими заболеваниями, а также после назначения детям некоторых тяжёлых инъекционных антибиотиков.

Последнее показание активно используется в детской хирургии, поскольку грибок после антибиотиков – обычное дело, и врачи, зачастую, не дожидаются его появления, назначая фунгициды сразу после курсовой терапии антибиотиком (а иногда и во время).

Противопоказания к назначению флуконазола у детей

  • До четырёх лет флуконазол полностью противопоказан

    возраст до 4 лет, кроме вышеописанных случаев, когда назначение препарата происходит по жизненным показаниям;

  • нельзя сочетать со следующими препаратами: терфенадином, цизапридом, астемизолом и некоторыми другими веществами.

Если ребёнок параллельно терапии микоза принимает любые препараты – об этом должен узнать лечащий врач ещё до назначения флуконазола.

  • Аллергические реакции на препараты группы триазолов или компоненты лекарственного средства

«Применение с осторожностью» — перечень потенциально-опасных состояний

Если у ребёнка острое отравление, почечная или печёночная недостаточность – назначение фунгицида лучше отложить до разрешения ситуации. Флуконазол выводится почками, а метаболизируется в печени, т.е. неадекватная работа этих органов может приводить к резкому повышению концентрации флуконазола в крови, что может быть достаточно опасным для здоровья ребёнка. Флуконазол не показан детям с врождёнными пороками сердца или другими аритмогенными факторами.

Способы применения флуконазола у детей

Дети, с массой тела более 50 кг могут принимать взрослые дозировки по любым показаниям. Продолжительность терапии зависит от конкретной клинической ситуации. Основной дозировкой в этом случае является 150 мг. При тяжёлых формах криптококкового менингита применяют до 400 мг флуконазола в сутки. Для профилактики последнего состояния у больных ВИЧ назначают по 150-200 мг ежедневно длительно.

Для лечения туберкулёза ногтя поддерживающая терапия составляет 150 мг/неделю до регенерации нормальной ногтевой пластины.

Детям менее 50 кг, т.е. ориентировочно до 15 лет флуконазол преимущественно назначается в капсулах (таблетках) по 50 мг, а также в виде кремов, мазей и свечей (при вагинальной форме кандидоза).

Применение дозировки 50 мг у детей от 4 до 15 лет включительно

Свойство Значение
Патология и дозировка флуконазола на кг массы тела в сутки Масса тела ребёнка, кг
15-20 20-30 30-40 40-50
Кандидоз слизистой пищевода
(3 мг/кг/сут)
1 капсула 1-2 капсулы 2 капсулы 2-3 капсулы
Период лечения Лечение производится от 3 недель (и больше) до клинического выздоровления, плюс ещё 2 недели после этого.
Кандидоз слизистых рта, глотки
(3 мг/кг/сут)
Стартовая дозировка – 3 капсулы однократно, затем по 1 в сутки Стартовая дозировка – 3 капсулы однократно, затем по 2 в сутки Стартовая дозировка – 5 капсулы однократно, затем по 2 в сутки Стартовая дозировка – 6 капсулы однократно, затем по 3 в сутки
Период лечения Терапия осуществляется более 3х недель. В первый день создаётся «ударная концентрация» препарата, в дальнейшем – снижается до постоянной дозы.
Тяжкие, генерализованные формы инфекции, включая менингиты
8-10 мг/кг/сут
2-5 капсул 2-6 капсул 4-7 капсул 5-8 капсул
Период лечения 3-4 месяца. При лечении менингитов соответствующей этиологии врачи добиваются отсутствия кандиды в спинномозговой жидкости (ликворе).
Профилактика микозов у детей со СПИД, в т.ч. ВИЧ, туберкулёзом, онкологическими заболеваниями, после химиотерапии или цитостатиков.
По 5-10 мг/кг/сут
1-5 капсул 1-6 капсул 2-7 капсул 2-8 капсул
Период лечения Относительно заболеваний крови – флуконазол нозначают до нормализации клеточного состава и других соответствующих показателей.

Назначение флуконазола детям с патологией почек

Врач в таких случаях уменьшает дозу препарата, поскольку почки выводят действующее вещество с другой скоростью. Для определения конкретной дозировки анализируется клиренс креатинина, что позволяет титровать флуконазол индивидуально, под конкретного пациента.

Если у вашего ребёнка есть хроническое заболевание почек (например – пиелонефрит), сообщите об этом врачу. Кроме того, в некоторых случаях имеет смысл указать на то, что заболевания почек есть у прямых родственников. Иногда бывает так, что первичный диагноз пиелонефрита ставят при обращении по совершенно другому вопросу. Это поможет избежать передозировки.

Назначение флуконазола в этом случае производится следующим образом:

  • Производится исследование «скорости работы почек», т.е. измеряется клиренс креатинина;
  • Сразу вводится «ударная» дозировка, соответствующая массе тела ребёнка;
  • Если клиренс составляет 50 мл/мин и выше – используется стандартная схема лечения. Если ниже – назначается половина терапевтической дозы. Как вариант – обычная суточная доза вводится раз в двое суток.

Схема назначения флуконазола детям с нарушением функции почек (стандартная доза)

Клиренс креатинина Промежуток между назначениями
> 45 мл/мин стандартный режим дозирования
21-45 мл/мин Один раз в два дня
10-20 мл/мин Один раз в три дня

Если ребёнок находится на гемодиализе, то после каждого эпизода необходимо вводить полную суточную дозу.

Побочные эффекты флуконазола у детей

  • Со стороны органов желудочно-кишечного тракта. Может наблюдаться снижение аппетита и извращение вкуса. У некоторых детей появляется тошнота, вплоть до рвоты, боли в эпигастрии и околопупочной области. Несколько реже флуконазол провоцирует реактивное поражение печени. Это может быть заметно на анлизах в виде повышения содержания печёночных ферментов. Проявляется в виде пожелтения склер, боли в правом подреберьи, возможна диарея;
  • Влияние на нервную систему и настроение. Ребёнок может жаловаться на головокружение, головные боли, постоянную усталость. В редких случаях были отмечены судороги;
  • Воздействие на стволовые клетки крови. Иногда приём флуконазола потенцирует лейкопению и тромбоцитопению. Это может приводить к кровотечениям, характерным высыпаниям на коже. Заподозрить осложнения такого рода можно по следующим признакам: кровоточивость из носа, чёрный кал (мелена), кожные проявления. Общий анализ крови укажет на пониженный гемоглобин;
  • На фоне приёма флуконазола в высоких дозах могут быть эпизоды мерцательной аритмии;
  • Кожные проявления в большинстве случаев представлены сыпью. В чрезвычайно редких случаях препарат вызывает анафилактоидные реакции: отёк, кожный зуд. Анафилактический шок на приём флуконазола не описан;
  • Передозировка флуконазола крайне опасна для детей

    Описаны единичные случаи дисфункции почек, повышения холестерина и снижения уровня калия в крови на фоне приёма флуконазола.

Передозировка препарата у детей может приводить к галлюцинациям и неадекватному поведению

Таким образом, флуконазол имеет целый ряд показаний к назначению у детей до 4 лет. Более раннему возрасту препарат назначается по жизненным показаниям. Самостоятельно давать флуконазол детям нельзя, т.к. препарат рецептурный, и имеет достаточно много противопоказаний, лекарственных взаимодействий и других особенностей.

Видео о флуконазоле

  • Александра

Врач-терапевт городской поликлиники. Восемь лет назад закончила Тверской Государственный Медицинский Университет с красным дипломом.